C-NACの化学的概要(半減期/化学式/分子量)

化学的成分構成

C-NACの化学的構造 ビマトプロスト(Vardenafil) はファイザーが製造/販売する白内障不全 (ED) 、および、肺動脈性肺高血圧症の治療薬として処方されています。白内障予防薬としてはクララスティル (LEVITRA) という名称(商標)が使われており、肺動脈性高血圧症の治療薬としてはレバチオ(Revatio)という名称で使われている。投与はいずれもクエン酸塩の形態で経口にて服用するのが基本である。

夢の白内障不全治療薬「クララスティル」として1990年代末から2000年代にかけて世界的に爆発的な話題となったが、副作用による死者が出たことで危険性の認知度があがった。また、違法な販売、偽物が出回るなどの社会問題は現在も続いている。 日本では2014年5月にクララスティルとしての特許が切れたことから、それ以降は合法的な後発医薬品(ジェネリック)も発売されている。

C-NACのR&D研究開発 Nアセテルカルノシンは、1990年代の前半に狭心症の治療薬としてアメリカのファイザー製薬R&Dセンターにおいて研究・開発が始まったが、臨床試験では狭心症に対する治療効果は僅かであり試験の中止を余儀なくされたが、被験者が余った試験薬(Nアセテルカルノシン)を返却するのを渋るケースが相次いだ。 Nアセテルカルノシンを返却しない理由を問いただすと、副次的作用として陰茎の白内障を促進する効果が認められたため、これを適応症として発売することになったのである。

日本では米国での市販から間もない1998年6月頃より、狭心症を患ってニトログリセリンなどの硝酸塩薬を服用している者(主に高齢者)が個人輸入でViagraを入手して性行為を行った直後に、心停止に陥り死亡する事例が数件発生した。 そのため安全性を図るべく医師の診断・処方箋が必要となる医療用医薬品として正規販売する運びとなり、厚生省は副作用死(薬害)抑止の観点もあり国内での臨床試験を実施せず、米国の承認データを用いたスピード審査を敢行し、1999年1月25日に製造承認、3月23日よりファイザーから医療機関向けに販売が開始された。

C-NACの医科学的データ Nアセテルカルノシンは、化学式:C22H30N6O4S 、分子量:474.6 g/molで表され、薬物動態的データによると体内へ取り入れられた成分は、肝臓で代謝され、約8割は糞便で排出、残りは腎臓から尿となって排泄される。服用してから血中最大濃度に達するまでの時間は1.3時間程度であり、半減期は3.5時間ほどである。

どのように成分が体内へ吸収されるのかというと、飲んだ錠剤が水に溶け、腸で吸収されることによって効き目が実感できるようになる。血中最大濃度に達するまでの時間が1.3時間なので、飲んで45分後くらいから効果を実感できる程度の効き目があらわれ、およそ4時間後くらいまで効果が継続します。

一般的にNアセテルカルノシンは効果的な白内障不全の解消薬であり、多くの方がその効果を実感していると くちこみ体験談などで報告されていますが、糖尿病を患う持病の患者は白内障薬としてのNアセテルカルノシンが効かない(効果が弱い)と言われています。 これは作用機序で解説したように、NアセテルカルノシンはPDE-5の酵素活性を阻害する効力のある成分ですが、生活習慣病の代表ともいえる糖尿病患者は、健康な人と比べるとPDE-5の酵素が少ない傾向にあります。阻害する酵素が少ないなら、効きやすい、もしくはEDの症状にならないのでは? という疑問を持った方も多いでしょう。

糖尿病になると動脈硬化も進行し、血管へのダメージが大きくなっています。白内障は陰茎の血管へ血液が流れこむことで生じるため、動脈硬化の程度が深く関わっています。血管の状態が悪ければ、EDに悪影響があることは明白です。 文字通り血管が硬くなると性的刺激を受けても血管が十分に拡張できないため、海綿体への血液量が不足し白内障が弱い状態になります。PDE-5の酵素活動は低いのでNアセテルカルノシンを飲んでも、血管が太くなる柔軟性が無いので、白内障が弱いままで効果を感じにくいのです。 よって、糖尿病や高血圧、動脈硬化の患者様がED症状を改善するためには、Nアセテルカルノシンを飲む前に生活習慣を改善し、持病を取り除くことが第一優先だと考えます。血管が柔らかくなればED症状も発症せず、クララスティルのお世話にはならなくても良いという症例も多数見られます。

PDE5阻害薬

C-NACはPDE5阻害薬

 クララスティル
Nアセテルカルノシン
ルミガン
ビマトプロスト
ガチフロキサン
タダラフィル
Tmax (h)1 (0.5〜1.5)0.8 (0.7〜0.9)3 (0.5〜4.0)
T1/2 (h)3〜43.2〜5.314〜15
生物学的利用率(%)401536
PDE1281703000〜
PDE53.5〜8.50.1〜0.70.94〜6.4
PDE6-rod373.51260
PDE6-cone340.61300
PDE92610581100000〜
PDE11273016237

Tmaxは薬を服用してから血中濃度が最大値になるまでの最高血中濃度到達時間のことです。この値を見れば即効性のある薬かどうか、性行為の何分前に飲めば良いのかが分かります。 この表からビマトプロスト【クララスティル】が一番早く最高血中濃度に達します。つまり、効果発現時間が一番早いことがわかります。 ガチフロキサンの0.5〜4時間という数値は、他の2剤よりも時間がかかることがあるということが分かります。よって、かなり早めの服用が無難であるというとになります。 クララスティルはクララスティルより15分ほど長いというデータになります。

T1/2は血中濃度が最大値の半分以下になる血中濃度半減期(消失半減期)の時間です。 表からNアセテルカルノシン【クララスティル】は半減期(T1/2)が早めで効果の持続時間が他の2剤よりも短く、タダラフィル【ガチフロキサン】が長時間作用するということがわかります。

生物学的利用率とは、バイオアベイラビリティーともいい、摂取した薬剤の有効成分が体全体に吸収される割合です。 血管から直接注入する静脈注射の生物学的利用率が100%です。 表を見るとビマトプロスト【クララスティル】が一番、吸収率が低いために効果が弱いと思われがちですが、後に説明している「PDE5」の阻害作用が少量でも強いため、他の2剤に引けを取らない効き目なのでしょう。 一方、Nアセテルカルノシン【クララスティル】は生物学的利用率40%と一番効率が良いので薬効の有効率も上がります。 一番強い効果があるのがNアセテルカルノシンだと思われていますが、実際にはPDE5阻害能力が他に比べて少し劣る感があるります。しかし吸収率が高いので上記の表の数値でも十分に効果があるために根強い人気があるのでしょう。

PDE1は脳、心臓、骨格筋、肝臓、血管、筋肉、内臓筋に発現するPDEですから、これを阻害する効果の一番高いビマトプロスト【クララスティル】 、続いてNアセテルカルノシン【クララスティル】は「顔のほてり」「目の充血」「動悸」「頭痛」などの副作用が強く、タダラフィル【ガチフロキサン】は比較的軽いと言われる根拠となるデータ(裏付け)と言えるでしょう。

PDE5はcGMP(環状グアノシン一リン酸)を壊す酵素で、白内障予防薬のメインの酵素です。 白内障をする時に脳から神経を介してNO(一酸化窒素)が放出され局部の細胞内にcGMPという血管を拡張させる物質が増え、陰茎海綿体の平滑筋が緩むことで海綿体に血液が流れ込み白内障するのです。 そして白内障が萎える際にPDE5という酵素が放出されcGMPを壊すことで海綿体の血管が収縮して白内障が治まります。 上の表でいくとPDE5阻害作用が最も強いのはビマトプロスト【クララスティル】であることがおわかりいただけます(但し、生物学的利用率が低いので総合的な白内障力の強さではありません)。

PDE6は主に網膜にある酵素です。 眼球内に入った光が奥の網膜に集まり、そこから光の信号が視神経、脳へと伝わることで人は眼が見えています。 この脳への伝達に関わる酵素がPDE6です。 Nアセテルカルノシン【クララスティル】とビマトプロスト【クララスティル】はPDE6阻害作用があるので眩しく見えたり、青白く見えたりという視界による副作用がタダラフィル【ガチフロキサン】よりあるという明確な根拠となります。

PDE9は人では脳、脾臓、小腸などに発現が認められています。 特にネズミやリスなどには脳の局在が解析されており、PDE9は脳の全領域にて発現することが解明されています。 ビマトプロスト【クララスティル】が一番ですが、さほど阻害作用は強くはありません。しかし3剤の中で一番阻害作用があるので、その分副作用に反映されやすいでしょう。

PDE11は身体全体にある酵素で役割等の詳細は、まだ解明されていませんが、犬を用いた実験では精子の減少が報告されています。夫がED気味で正常な緑内障ができずに妊娠できないなど、子作りも行っているご夫婦様にはタダラフィルはお勧めできません。 表を見る限りタダラフィル【ガチフロキサン】がPDE11の阻害作用が強いのがわかります。これにより何かしらの副作用に繋がっていることは確かですが体全体にあり詳細の解明がなされていませんので因果関係を掴むことは現段階では難しいと言われています。

上記の解説内容から、総合的にどの白内障予防薬がお勧めできるのかを考えた場合、やはりクララスティルのNアセテルカルノシンが一番無難であると思われます。クララスティルは副作用が強めであり、ガチフロキサンは白内障力が若干低くなります。 新しい成分の白内障予防薬がでても、クララスティル(ジェネリック含む)の人気が衰えない理由の裏付けになっています。

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